中文名 | 维替泊芬 |
英文名 | Verteporfin |
别名 | 维替卟吩 维替泊芬 维替铂芬 微替泊芬 维替泊芬 USP标准品 反式-18-乙烯基-4,4A-二氢-3,4-双(甲氧基羰基)-4A,8,14,19-四甲基-23H,25H-苯并[B]卟吩-9,13-二丙酸,单甲基酯 (4R,4AS)-REL-18-乙烯基-4,4A-二氢-3,4-双(甲氧羰基)-4A,8,14,19-四甲基-24H,26H苯并[B]卟吩-9,13-二丙酸单甲酯 9-甲基 (异构体1) 13-甲基(异构体2)反式-(±)- 18-乙烯基- 4,4A-二氢-3,4 –二(甲氧羰基)- 4A,8,14,19-四甲基- 23H,25H-苯并[B]卟吩- 9,13-二丙酸酯 |
英文别名 | Visudyne Verteprofin VERTEPIRFIN Verteporfin Verteporphin Verteporfin(DB00460) trans-3,4-Dicarboxy-4,4a-dihydro-4a,8,14,19-tetramethyl-18-vinyl-23H,25H-benzo(b)porphine-9,13-dipropionic acid 3,4,9-trimethyl ester 24H,26H-Benzo[b]porphine-9,13-dipropanoic acid, 18-ethenyl-4,4a-dihydro-3,4-bis(methoxycarbonyl)-4a,8,14,19-tetramethyl-, monomethyl ester, (4R,4aS)-rel- 9-methyl (I)13-methyl (II)trans-(±)- 18-ethenyl- 4,4a-dihydro-3,4 -bis(methoxycarbonyl)- 4a,8,14,19-tetramethyl- 23H,25H-benzo[b]porphine- 9,13- dipropanoate |
CAS | 129497-78-5 |
化学式 | 2C41H42N4O8 |
分子量 | 1437.61 |
InChI | InChI=1/2C41H42N4O8/c1-9-23-20(2)29-17-34-27-13-10-26(39(49)52-7)38(40(50)53-8)41(27,5)35(45-34)19-30-22(4)24(11-14-36(46)47)32(44-30)18-33-25(12-15-37(48)51-6)21(3)28(43-33)16-31(23)42-29;1-9-23-20(2)29-17-34-27-13-10-26(39(49)52-7)38(40(50)53-8)41(27,5)35(45-34)19-30-22(4)25(12-15-37(48)51-6)33(44-30)18-32-24(11-14-36(46)47)21(3)28(43-32)16-31(23)42-29/h2*9-10,13,16-19,38,43,45H,1,11-12,14-15H2,2-8H3,(H,46,47)/b31-16-,32-18-,34-17-,35-19-;31-16-,33-18-,34-17-,35-19-/t2*38-,41+/m00/s1 |
InChIKey | YHNBVDZVUQFVLS-RDSGBMLISA-N |
溶解度 | DMSO: 溶解2mg/mL,澄清 (温热) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 自购买之日起2年内稳定供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | Black |
体外研究 | 对于穿透组织最好的波长(i.e.,大约700 nm)下的吸收光,Verteporfin比hematoporphyrin大约有效4倍,从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的,与正常细胞或静息细胞相比,更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物,随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如,新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞,进而引起选择性血管内皮损伤。Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞,而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞,如光学和电子显微镜所示。 HL-60细胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出,光存在下,Verteporfin快速使细胞凋亡改变,该改变会被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk阻断。 |
体内研究 | Verteporfin可用于脉络膜血管和CNV的血管可视化,这表明光敏剂在猴子的实验性CNV中快速集聚。Verteporfin在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统,RPE,以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内,静脉注射3小时后,Verteporfin达到最大组织水平,随后在24小时内迅速下降。Verteporfin在体内代谢为活性较低的形式,并且迅速清除,主要通过粪便排泄,一小部分通过尿液排泄。Verteporfin疗法有效的选择性阻止了荧光染料从实验性诱导的猴子CNV的泄漏。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 2933997500 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 0.696 ml | 3.478 ml | 6.956 ml |
5 mM | 0.139 ml | 0.696 ml | 1.391 ml |
10 mM | 0.07 ml | 0.348 ml | 0.696 ml |
5 mM | 0.014 ml | 0.07 ml | 0.139 ml |
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